L'icariine est le principal glycoside flavonol prénylé isolé des parties aériennes d'Epimedium brevicornu et des espèces apparentées. Elle est extraite à l'aide de systèmes éthanol-eau et purifiée par HPLC préparative ou chromatographie sur colonne.
L'icariine démontre une activité inhibitrice de la PDE5 similaire dans son mécanisme à celle des vasodilatateurs pharmaceutiques, ainsi que des propriétés stimulantes des ostéoblastes, neuroprotectrices et anti-inflammatoires. Ses métabolites, l'icariside II et l'icaritine, montrent une puissance biologique encore plus grande. Commercialement, l'icariine est utilisée dans les compléments de santé masculine, les produits de soutien à la densité osseuse et les applications de recherche pharmaceutique.