Icariin ist das wichtigste prenylierte Flavonol-Glykosid, das aus den oberirdischen Teilen von Epimedium brevicornu und verwandten Arten isoliert wird. Die Extraktion erfolgt mit Ethanol-Wasser-Systemen, die Aufreinigung durch präparative HPLC oder Säulenchromatographie.
Icariin zeigt eine PDE5-hemmende Aktivität, die im Mechanismus pharmazeutischen Vasodilatatoren ähnelt, sowie osteoblastenstimulierende, neuroprotektive und entzündungshemmende Eigenschaften. Seine Metaboliten Icariside II und Icaritin weisen eine noch höhere biologische Wirksamkeit auf. Kommerziell wird Icariin in Männergesundheits-Nahrungsergänzungsmitteln, Produkten zur Knochendichteunterstützung und pharmazeutischen Forschungsanwendungen eingesetzt.